Xylazine được phát hiện là một chất chống tăng huyết áp vào năm 1962 bởi Farbenfabriken Bayer ở Leverkusen, Đức.[1] Kết quả từ các nghiên cứu lâm sàng ở người sớm đã xác nhận rằng xylazine có một số tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương. Xylazine được sử dụng để an thần, gây mê, thư giãn cơ và giảm đau.[2] Nó gây ra giảm đáng kể huyết áp và nhịp tim ở những tình nguyện viên khỏe mạnh.[10] Do tác dụng phụ nguy hiểm, bao gồm hạ huyết áp và nhịp tim chậm, xylazine không được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) chấp thuận cho sử dụng ở người.[9] Do đó, cơ chế hoạt động của xylazine ở người vẫn chưa rõ.[4]

Xylazine được FDA chấp thuận cho sử dụng thú y và hiện được sử dụng làm thuốc an thần cho động vật.[9] Tại Hoa Kỳ, xylazine chỉ được FDA chấp thuận cho sử dụng thú y làm thuốc an thần, giảm đau và giãn cơ ở chó, mèo, ngựa, nai sừng tấm, hươu hoang, hươu la, hươu sika và hươu đuôi trắng.[1][4] Tác dụng an thần và giảm đau của xylazine có liên quan đến trầm cảm hệ thần kinh trung ương. Tác dụng giãn cơ của Xylazine ức chế sự truyền các xung thần kinh trong hệ thần kinh trung ương.[15]

Trong nghiên cứu khoa học, xylazine là một thành phần của thuốc gây mê phổ biến nhất, ketamine-xylazine, được sử dụng trên chuột, chuột, chuột đồng và chuột lang.[17] Các tài khoản về hành động và việc sử dụng xylazine ở động vật đã được báo cáo sớm nhất là vào cuối những năm 1960 và đầu những năm 1970.[1] Kể từ đầu những năm 2000, xylazine đã trở nên phổ biến như một loại thuốc lạm dụng ở Hoa Kỳ và Puerto Rico.[12] Tên đường phố của Xylazine ở Puerto Rico là Anestesia de Caballo, tạm dịch là thuốc gây mê ngựa ngựa. " [4][8] Những lý do có thể giải thích tại sao loại thuốc này đã trở nên ngày càng phổ biến vẫn chưa được biết. Nghiên cứu sâu hơn là cần thiết để có thêm thông tin về việc phân phối xylazine trong cơ thể, các triệu chứng thực thể, phương pháp điều trị tiềm năng và các yếu tố dự đoán cho việc sử dụng mãn tính.